香港浸會大學 ( 下稱浸大 ) 化學系研究團隊，發現全球首個金屬化合物，能有效抑制人體內一種酶「去甲基化酶KDM5A」，可用於治療乳癌中最難治療的一類 —— 三陰性乳癌。

團隊發現該金屬化合物有效抑制小鼠身體內三陰性乳癌細胞的生長，且毒副作用明顯較低。因此，上述發現進一步揭示KDM5A對三陰性乳癌的影響，有望開發出新一代抗癌藥物。研究成果近期在國際頂尖的化學期刊《德國應用化學》發表。

團隊由浸大化學系副教授馬迪龍博士率領，他們發現金屬「銠」化合物類抑制劑，可以直接在KDM5A上發揮作用，高效並能針對性地抑制KDM5A的活性。

馬迪龍博士表示，去甲基化酶KDM5A是一類可修飾細胞內染色體上組蛋白的表觀遺傳酶，該酶功能異常會誘發乳癌、腦癌、肺癌和胃癌等多種癌症並加劇其抗藥性。目前的研究只有少量去甲基化酶KDM5A的抑制劑，而且選擇性差，在生物研究和臨床應用中受到極大限制。

馬博士說﹕「我們發現銠化合物可破壞去甲基化酶KDM5A和可調控DNA折疊的三甲基化的H3組蛋白之間的相互作用，促進該三甲基化H3組蛋白的積累，從而誘導大量抑制癌症蛋白p27的產生，進而抑制三陰性乳癌細胞的生長。該抑制劑在三陰性乳腺小鼠的身上有很好的療效，而與目前治療乳癌的臨床藥物順鉑和阿黴素相比，該抑制劑的療效相近，它的標靶作用令毒副作用明顯降低。」

馬博士續說：「常規乳癌治療方法對於三陰性乳癌無效，如依靠化學治療則會引起抗藥性和其他嚴重副作用，例如器官受損，所以我們相信這次發現的『銠』化合物類抑制劑，可能是研發三陰性乳癌標靶治療方法的另一曙光」。

該研究項目名為「Selective inhibition of lysine-specific demethylase 5A ( KDM5A ) using a rhodium ( III ) complex for triple-negative breast cancer therapy」，由馬博士主導及澳門大學中華醫院研究院梁重恒教授合作完成，其他合作伙伴包括澳門科技大學、香港城市大學，以及內地江蘇師範大學的研究人員。

文及圖：香港浸會大學

以上文章刊於《招職》。